Гастроэнтерология

  • КОРТИМЕНТ
    КОРТИМЕНТ
    (будесонид)
    (будесонид)

    Гастроэнтерология
  • КОРТИМЕНТ (будесонид)

    ИНСТРУКЦИЯ

    ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

     

    Кортимент

     

    Регистрационный номер: ЛП-003015

    Торговое наименование препарата: Кортимент

    Международное непатентованное наименование: будесонид

    Лекарственная форма: таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой

    Состав

    1 таблетка содержит:

    действующее вещество: будесонид 9,0 мг;

    вспомогательные вещества: стеариновая кислота 10,0 мг, лецитин соевый 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 60,0 мг, лактозы моногидрат 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;

    оболочка таблетки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1), тип А 8,0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2), тип В 8,0 мг, тальк 7,9 мг, титана диоксид 4,5 мг, триэтилцитрат 1,6 мг.

    Описание

    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с гравировкой «МХ9» на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения

    Код АТХ: A07EA06

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика

    Механизм действия

    Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию синтеза медиаторов воспаления и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление регуляции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

    Данные фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия препарата Кортимент в лекарственной форме - таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, обеспечивается местным действием в кишечнике.

    Фармакодинамические эффекты

    Пролонгированное действие препарата Кортимент достигается за счет многоматричной структуры таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, которая не растворяется в кислой среде желудка и растворяется в содержимом кишечника (рН > 7).

    При применении препарата Кортимент кишечнорастворимая оболочка защищает таблетку при прохождении через желудок и двенадцатиперстную кишку в нижние отделы кишечника. Когда защитная оболочка растворяется, содержимое кишечника вступает в контакт с гидрофильной полимерной матрицей, которая начинает набухать до образования вязкой матрицы геля. Растворитель, который проникает через матрицу геля, высвобождает действующее вещество из липофильных матриц. Таким образом, будесонид высвобождается с контролируемой скоростью по мере прохождения через кишечник.

    Будесонид является глюкокортикостероидом, который успешно используется при лечении воспалительных заболеваний кишечника. Он оказывает выраженное местное противовоспалительное действие, но не снижает концентрацию кортизола в такой же степени, как другие глюкокортикостероиды системного действия.

    Клинические исследования

    Было проведено 2 рандомизированных контролируемых клинических исследования Фазы III с участием 1022 взрослых пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом. 255 пациентов в течение 8 недель принимали препарат Кортимент в дозе 9 мг/сутки. Критерии достижения ремиссии в каждом исследовании были следующие: по шкале UCSAI балл ≤ 1 (0 баллов по критериям оценки ректального кровотечения и частоты стула), нормальная слизистая (отсутствие контактной кровоточивости) и уменьшение выраженности эндоскопических изменений на 1 балл и более.

    Результаты применения препарата Кортимент

    № исследования

    Кортимент, достижение ремиссии, %

    Плацебо, достижение ремиссии, %

    Р

    СВ-01-02/01

    17,9

    7,4

    0,0143

    СВ-01-02/02

    17,4

    4,5

    0,0047

     

    В каждом исследовании было показано статистически значимое различие между группами пациентов, принимавших будесонид и плацебо, абсолютная разница с группой плацебо составляла 10,4% и 12,9%, соответственно.

    Дети

    Исследование препарата Кортимент у детей не проводилось.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    После перорального приема микронизированной формы будесонид всасывается практически полностью. Значительная часть действующего вещества в неизмененном виде абсорбируется в подвздошной и в восходящей части ободочной кишки.

    Приблизительно 90% будесонида метаболизируется в печени при «первом прохождении», таким образом, биодоступность будесонида составляет около 10%. Максимальная концентрация будесонида в плазме крови составляет примерно 1,3-1,8 нг/мл через 13-14 ч после применения. Применение препарата Кортимент при приеме пищи не оказывает влияния на всасывание. Было установлено, что при повторном применении будесонид не кумулирует в организме.

    Распределение

    Будесонид имеет высокий объем распределения (около 3 л/кг). Связь с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%.

    Метаболизм

    Будесонид подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов, 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона, составляет менее 1% от активности будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами подгруппы CYP3A, подсемейство цитохрома P450. 

    Выведение

    Скорость выведения будесонида ограничена степенью всасывания. Будесонид демонстрирует высокий системный клиренс (около 1,2 л/мин).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Дети

    Фармакокинетические исследования препарата у детей не проводились.

    Показания к применению

    Индукция ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом при неэффективности терапии 5-аминосалициловой кислотой.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
    • гиперчувствительность к арахису или сое;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • детский возраст до 18 лет.

    С осторожностью

    С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, циррозом печени, инфекционными заболеваниями различной этиологии, в т.ч. инфекционными заболеваниями кишечника-сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), артериальной гипертензией, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, остеопорозом, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой;с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций;при беременности и в период грудного вскармливания.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    Данные о применении ингаляционной формы будесонида у большого числа женщин в период беременности не указывают на развитие нежелательных реакций. Хотя данные об исходе беременности после перорального применения будесонида отсутствуют, биодоступность при приеме препарата Кортимент низкая. Согласно результатам доклинического исследования доказано, что при приеме глюкокортикостероидов в высоких дозах развиваются серьезные нежелательные реакции. Препарат Кортимент следует принимать в период беременности только в случае, если ожидаемая польза применения для беременной женщины превышает потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    Будесонид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Учитывая быстрый клиренс будесонида, считается, что воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, будет небольшим. Тем не менее, точные подтверждающие данные отсутствуют. Должно быть принято решение о необходимости прекратить кормление грудью или прекратить/воздержаться от приема препарата Кортимент, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и необходимость лечения для женщины.

    Способ применения и дозы

    Препарат Кортимент следует принимать внутрь утром, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

    Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка (9 мг) утром, продолжительность лечения - до 8 недель.

    При завершении курса лечения нельзя резко прекращать прием препарата, необходима постепенная отмена препарата.

    Пациенты пожилого возраста

    Коррекция дозы не требуется. Следует учитывать, что опыт применения препарата у пожилых пациентов ограничен.

    Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

    Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Кортимент у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек с тщательным контролем терапии в связи с ограниченностью данных о применении препарата у данной группы пациентов.

    Дети

    Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 18 лет не изучены.

    Побочное действие

    Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности нежелательных реакций отсутствуют).

    Системно-органный класс

    Частота возникновения

    Часто

    Нечасто

    Редко

    Инфекционные и паразитарные заболевания

    Грипп, вирусные инфекции верхних дыхательных путей

     

     

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

     

    Анемия

     

    Нарушения со стороны эндокринной системы

     

    Гиперкортицизм (синдром Иценко-Кушинга)

     

    Нарушения психики

    Бессонница, эмоциональная лабильность

     

     

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Сонливость

     

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота, боль в эпигастральной области

    Вздутие, боль в животе, диарея, диспепсия

     

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

     

    Акне

    Кожный зуд

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

     

    Боль в конечностях

     

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

     

    Неэффективность лекарственного препарата

    Повышенная утомляемость, периферические отеки

    Лабораторные и инструментальные данные

    Снижение концентрации кортизола в крови

     

     

     

    В ряде случаев могут отмечаться нежелательные реакции, типичные для глюкокортикостероидов системного действия. Эти нежелательные реакции зависят от дозы, продолжительности лечения, сопутствующего или предшествующего лечения другими глюкокортикостероидами и индивидуальной чувствительности. Нежелательные реакции, характерные для глюкокортикостероидов, включают:

    Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергическая экзантема, красные стрии, петехиальная сыпь, экхимозы, акне, замедление заживления ран, контактный дерматит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости).

    Со стороны органа зрения: глаукома, катаракта.

    Нарушения психики: депрессивный синдром, раздражительность, эйфория.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: жалобы со стороны желудка, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, запор.

    Со стороны обмена веществ и питания: синдром Иценко-Кушинга, лунообразное лицо, абдоминальное ожирение, снижение толерантности к глюкозе, сахарный диабет, задержка натрия в организме, отеки, усиленное выведение калия, снижение функции и/или атрофия коры надпочечников, задержка роста у детей, нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);

    Со стороны сосудов: повышение артериального давления, повышенный риск тромбозов, васкулит (синдром отмены после длительной терапии);

    Со стороны иммунной системы: нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

    Передозировка

    С учетом низкой биодоступности препарата Кортимент в лекарственной форме таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не ожидается, что острая передозировка, даже при приеме очень высоких доз, может привести к развитию угрожающего клинического состояния.

    Специфический антидот отсутствует. Лечение заключается в поддерживающей и симптоматической терапии.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Будесонид метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, относящегося к подсемейству цитохрома Р450, следовательно, ингибиторы этого фермента, например, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ и сок грейпфрута, могут увеличить выраженность системного действия будесонида в несколько раз. Необходимо избегать использования комбинации будесонида с ингибиторами CYP3A4, так как отсутствуют данные о необходимости коррекции режима дозирования. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Ингибирование метаболизма других лекарственных средств, метаболизируемых CYP3А4, маловероятно, поскольку будесонид обладает низкой аффинностью к этому ферменту.

    Одновременное применение с индукторами CYP3A4, такими как карбамазепин, может снижать выраженность системного действия будесонида, в связи чем может потребоваться увеличение дозы препарата.

    При одновременном применении глюкокортикостероидов с сердечными гликозидами может наблюдаться усиление эффекта сердечных гликозидов в результате снижения концентрации калия.

    При одновременном применении глюкокортикостероидов с диуретиками может отмечаться усиленное выведение калия.

    При совместном приеме с эстрогенами или пероральными контрацептивами сообщалось о повышении концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усилении их эффектов у женщин, за исключением одновременного приема с низкодозированными комбинированными контрацептивными средствами.

    Несмотря на отсутствие отдельных исследований, предполагают, что совместное применение с колестирамином или антацидами может уменьшать всасывание будесонида, наряду с другими лекарственными средствами. Следовательно, такие препараты не следует принимать одновременно, а с интервалом не менее, чем 2 ч.

    В рекомендуемых дозах омепразол не оказывает воздействие на фармакокинетику будесонида, в то время как циметидин может приводить к незначительному повышению концентрации будесонида в плазме, однако клинические проявления данного воздействия не отмечены.

    Особые указания

    Необходимо с осторожностью применять препарат Кортимент у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, циррозом печени, сопутствующими инфекционными заболеваниями, в т.ч. инфекционными заболеваниями кишечника, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (в т.ч. при наследственной предрасположенности), остеопорозом, язвой желудкаи/или двенадцатиперстной кишки, глаукомой (в т.ч. при наследственной предрасположенности) или катарактой, или с любым другим состоянием, когда применение глюкокортикостероидов может приводить к развитию нежелательных реакций.

    Ухудшение функции печени может оказывать воздействие на выведение глюкокортикостероидов, включая будесонид, приводящее к усилению выраженности системного действия.

    При приеме препарата следует учитывать возможность развития системных нежелательных реакций, в т.ч. глаукомы.

    При необходимости прекращения лечения, после консультации с врачом, может быть предпочтительной постепенная отмена препарата.

    Лечение препаратом Кортимент приводит к более низкой системной концентрации глюкокортикостероидов по сравнению с глюкокортикостероидными препаратами для перорального применения. При переходе с одного вида глюкокортикостероидной терапии на другой могут отмечаться симптомы, связанные с изменением системной концентрации глюкокортикостероидов. При отмене препарата у пациентов может наблюдаться неспецифическое недомогание, например, боли в мышцах и суставах. В редких случаях развитие таких реакций как повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и рвота, может свидетельствовать о сниженном системном действии глюкокортикостероидов. В указанных случаях может потребоваться временное увеличение дозы глюкокортикостероидов системного действия.

    Прием глюкокортикостероидов вызывает супрессию иммунной системы, при приеме препарата Кортимент может снижаться выраженность иммунного ответа на вакцинацию.

    Следует избегать одновременного приема кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4. При необходимости совместного применения следует обеспечить максимально возможный перерыв между приемами каждого препарата, а также снизить дозу будесонида.

    После потребления значительного количества сока грейпфрута (ингибирует активность CYP3A4 преимущественно в слизистой оболочке кишечника), выраженность системного действия будесонида для перорального применения увеличивалась примерно в 2 раза. Как и при приеме других лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP3A4, необходимо избегать регулярного потребления грейпфрутов и сока грейпфрута одновременно с будесонидом (другие соки, например, апельсиновый, яблочный сок, не ингибируют активность CYP3A4).

    Препарат Кортимент содержит лецитин, поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов с гиперчувствительностью к арахису или сое в анамнезе.

    Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, включая непереносимость лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, не рекомендуется принимать препарат Кортимент.

    Ниже перечислены явления, наблюдаемые при применении глюкокортикостероидных препаратов:

    -        замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием на препарат с меньшим системным действием может приводить к подавлению функции коры надпочечников;

    -        в результате супрессии иммунного ответа может увеличиваться частота инфекционных заболеваний;

    -        глюкокортикостероиды могут вызвать подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и снижение реакции на стресс. При хирургических вмешательствах или других стрессовых воздействиях рекомендуется проводить дополнительное лечение глюкокортикостероидами системного действия;

    -        у пациентов, получающих пероральные глюкокортикостероиды, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение. Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов, которые ранее не болели этими заболеваниями. В случае выявления или подозрения на наличие у пациента инфекции необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения;

    -        при применении глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах и в течение продолжительного времени, могут развиваться системные эффекты, включающие синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции надпочечников, задержку роста, снижение минеральной плотности костей, катаракту, глаукому и, очень редко, различные психические/поведенческие расстройства;

    -        требуется соблюдать особую осторожность при рассмотрении возможности применения глюкокортикостероидов системного действия у пациентов с тяжелыми аффективными состояниями в настоящее время или в анамнезе как у самого пациента, так и у родственников первой степени;

    -        замена глюкокортикостероидов с выраженным системным действием на препарат с местным действием может приводить к развитию аллергии, например, аллергического ринита или экземы, которые при применении глюкокортикостероидов системного действия ранее не проявлялись.

    Фертильность

    Нет данных о воздействии препарата Кортимент на репродуктивную функцию человека. При проведении доклинического исследования будесонида не отмечалось влияния на репродуктивную функцию исследуемых животных.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Исследование влияния препарата Кортимент на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами, так как в отдельных случаях возможно развитие головокружения или повышенной утомляемости.

    Форма выпуска

    Таблетки кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 9 мг.

    По 10 таблеток в блистер из фольги полиамид/алюминий/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Срок годности

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Держатель (владелец) регистрационного удостоверения

    Ферринг Интернешнл Сентер СА, Швейцария

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария.

    Производитель

    Космо С.п.А., Италия

    Виа К. Коломбо, 1 – 20020 Лайнате (МИ), Италия.

    Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»,

    115054, г. Москва, Космодамианская наб., д. 52, стр. 4.

    Тел.: + 7 (495) 287-0343.                                                

    Факс: +7 (495) 287-0342.

  • ПЕНТАСА® таблетки
    ПЕНТАСА® таблетки
    (месалазин)
    (месалазин)

    Гастроэнтерология
  • ПЕНТАСА® таблетки (месалазин)

    ИНСТРУКЦИЯ

    ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

     

    Пентаса®

    Регистрационный номер: П N010197

    Торговое наименование препарата: Пентаса®

    Международное непатентованное наименование: месалазин

    Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением

    Состав

    Одна таблетка содержит:

    действующее вещество: месалазин 500 мг;

    вспомогательные вещества: повидон К 29/32 25 мг, этилцеллюлоза 6-9 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 9 мг, микрокристаллическая целлюлоза 207 мг.

    Описание

    Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «PENTASA» на другой.

    Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное кишечное средство

    Код АТХ: А07ЕС02

     

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика:

    Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника.

    При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует γ-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-γ), и подавляет транскрипционный фактор NF-κB в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено.

    При язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом.

    Фармакокинетика:

    Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

    Таблетки Пентаса® состоят из микрогранул месалазина, покрытых оболочкой из этилцеллюлозы. При проглатывании таблетки распадаются на микрогранулы, через 1 ч после перорального приема микрогранулы попадают в двенадцатиперстную кишку независимо от приема пищи. Месалазин медленно высвобождается из гранул на протяжении желудочно-кишечного тракта независимо от рН кишечника.

    Абсорбция: при пероральном применении биодоступность месалазина составляет около 30% (данные получены при анализе мочи здоровых добровольцев). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-6 ч после приема препарата. Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) при приеме 4 г месалазина 1 раз в день или 2 г месалазина 2 раза в день сравнима, показатель свидетельствует о непрерывном высвобождении месалазина в течение приема препарата. Постоянная концентрация месалазина достигается через 5 дней приема.

     

    Однократный прием

    Постоянный прием

    Cmax, нг/мл

    AUC0-24,ч*нг/мл

    Cmax, нг/мл

    AUC0-24,ч*нг/мл

    Месалазин 2 г х 2

    5103,51

    36456

    6803,70

    57519

    Месалазин 4 г х 1

    8561,36

    35657

    9742,51

    50742

    Молекулярная масса месалазина 153,13 г/моль; ацетилмесалазина – 195,17 г/моль.

    Время прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту и биодоступность не изменяются при одновременном приеме с пищей, но AUC может увеличиться. 

    Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Около 50 % месалазина и около 80 % ацетилмесалазина связываются с белками плазмы крови.

    Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию преимущественно ферментом N-ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетилмесалазин). Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма. Соотношение между ацетилмесалазином и месалазином в плазме крови после перорального приема варьирует от 3,5 до 1,5 после приема 500 мг месалазина 3 раза в день и 2 г месалазина 3 раза в день, соответственно, что указывает на дозозависимый характер ацетилирования и кумулятивный эффект. 

    Выведение: определить точный Т1/2 не представляется возможным из-за медленного высвобождения месалазина в желудочно-кишечном тракте. Однако после того, как препарат покинет желудочно-кишечный тракт, период полувыведения (Т1/2) месалазина составляет примерно 40 минут, Т1/2 метаболита – около 70 минут. Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится преимущественно почками.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Стадия обострения язвенного колита

    При диарее и повышении кислотности кишечника в период обострения язвенного колита высвобождение месалазина изменяется незначительно. У пациентов с ускоренным прохождением препарата по кишечнику наблюдается выведение 20-25% суточной дозы с мочой. Также наблюдалось увеличение выведения месалазина с калом.

    Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

    При нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения, что повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.

     

    Показания к применению

    • Язвенный колит легкой или средней степени тяжести;
    • Болезнь Крона.

     

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата;
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
    • Детский возраст до 6 лет.

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

     

    С осторожностью

    С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

     

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.

    Беременность

    Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника.

    Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат Пентаса®.

    Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально).

    В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.

    Лактация

    Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата Пентаса® в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить.

    Фертильность

    Согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

     

    Способ применения и дозы

    Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл холодной воды непосредственно перед приемом.

    Взрослые

    Острый период

    Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на 2-4 приема.

    Поддерживающая терапия

    Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза 2 г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4 г, разделенной на несколько приемов.

     

    Дети старше 6 лет

    Имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Острый период

    Дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30 – 50 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4 г.

    Поддерживающая терапия

    Доза подбирается индивидуально. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 15 – 30 мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2 г (4 г – для лечения болезни Крона).

    Детям с массой тела менее 40 кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

    Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

     

    Побочное действие

    Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела.

    Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

    Системно-органный класс

    Часто

    Редко

    Очень редко

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

     

     

    Анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

    Нарушения со стороны иммунной системы

     

     

    Реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергическая экзантема, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS-синдром), лекарственная лихорадка

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Головокружение

    Периферическая нейропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)

    Нарушения со стороны сердца

     

    Миокардит*, перикардит*

    Экссудативный перикардит

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

     

     

    Аллергический альвеолит, аллергические реакции и фиброзные изменения легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм), легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

    Острый панкреатит*, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче)

    Обострение симптомов колита

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

     

     

    Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность)

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема)

     

    Обратимая алопеция, отек Квинке, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

     

     

    Миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром

    Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

     

     

    Интерстициальный нефрит* (острый или хронический), нефротический синдром, почечная недостаточность (острая/хроническая), изменение цвета мочи

    Нарушение со стороны половых органов и молочной железы

     

     

    Обратимая олигоспермия

    (*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

    Развитие некоторых побочных реакций может быть связано с воспалительным заболеванием кишечника.

    Если любой из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

     

    Передозировка

    Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами.

    Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.

    Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.

     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Исследования лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.

    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином, или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопуринов при необходимости.

    Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    Препарат Пентаса® замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

     

    Особые указания

    До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо проводить биохимический анализ крови (активность АСТ, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови), определение числа форменных элементов крови и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). Через 14 дней после начала лечения препаратом Пентаса® необходимо повторить обследование пациента, а затем обследовать еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.

    Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат Пентаса®,не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в начале терапии препаратом Пентаса®. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов и боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо прекратить.

    Не рекомендуется назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и пациентам с нарушением гемостаза.

    Не рекомендуется прием препарата Пентаса® при нарушении функции почек. Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения нарушений функции почек.

    Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в т.ч. с бронхиальной астмой, при приеме месалазина.

    Рекомендуется назначать препарат Пентаса® с осторожностью пациентам с язвой желудка в стадии обострения.

    Редко отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит, перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови. Одновременное применение месалазина с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином может повысить риск дискразии крови. При возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить.

     

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Препарат Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.

     

    Форма выпуска

    Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг.

    По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

    На картонную пачку возможно нанесение стикера(ов) для контроля первого вскрытия.

     

    Срок годности

    3 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Держатель (владелец) регистрационного удостоверения

    Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария

    Производитель

    Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария

     

    Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»                        

    115054, г. Москва, Космодамианская наб., д.52, стр.4.

    Тел.: + 7 (495) 287-0343.                                                 

    Факс: +7 (495) 287-0342.

  • ПЕНТАСА® гранулы
    ПЕНТАСА® гранулы
    (месалазин)
    (месалазин)

    Гастроэнтерология
  • ПЕНТАСА® гранулы (месалазин)

    ИНСТРУКЦИЯ

    по применению лекарственного препарата для медицинского применения

    Пентаса®

    Регистрационный номер: ЛП-002648

    Торговое название препарата: Пентаса®

    МНН: месалазин

    Лекарственная форма: гранулы пролонгированного действия для приема внутрь

    Состав на 1 пакетик:

    дозировка 1,0  г:

    активное вещество - месалазин 1000 мг; вспомогательные вещества - этилцеллюлоза          4 мг - 15 мг, повидон 50 мг.

    дозировка 2,0 г:

    активное вещество - месалазин 2000 мг; вспомогательные вещества: этилцеллюлоза          8 мг - 30 мг, повидон 100 мг.

    Описание

    Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

    Код АТХ: А07ЕС02

    Фармакологические свойства

    Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный компонент сульфасалазина.

    Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.

    Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

    Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.

    Фармакокинетика:  

    - всасывание:при пероральном применении гранулыПентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата.  Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3 – 4 часа.

    - распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.

    - метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит  N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.

    - выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита – около 70 минут.

    Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

    Показания к применению

    • Язвенный колит
    • Болезнь Крона

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность
    • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки
    • Геморрагический диатез
    • Детский возрастдо 6 лет

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожностью

    С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Препарат Пентаса®  допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2 - 4 неделях беременности прием препарата следует отменить.

    Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.

    Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 – 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.

    Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 – 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.

    Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

    Побочные действия

    Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

     

    Часто

    (> 1/100 и < 1/10

    Редко

    (> 1/10000 и

    < 1/1000)

    Очень редко

    (< 1/10000, включая единичные случаи)

    Со стороны органов кроветворения

     

     

    Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

    Со стороны иммунной системы

     

     

    Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке

    Со стороны нервной системы

     

    Голово-кружение

    Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)

    Со стороны сердечно-сосудистой системы*

     

    Миокардит, перикардит

     

    Со стороны дыхательной системы*

     

     

    Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких

    Со стороны пищеваритель-ной системы

    Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

    Повышение содержания амилазы, панкреатит*

    Обострение симптомов колита

    Со стороны гепатобилиарной системы

     

     

    Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность)

    Со стороны кожных покровов

    Крапивница, эритема

     

    Фотосенсибилизация, обратимая алопеция

    Со стороны опорно двигательного аппарата

     

     

    Миалгия, артралгия

    Со стороны мочевыделительной системы

     

     

    Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность

    Прочие

    Головная боль, лихорадка

     

     

    (*)       Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.                                                                                                                     В случае развитияацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® идругих лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

    Особые указания

    В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентасы® необходимо прекратить.

    В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови. 

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска

    Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.

    По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкойплотности.

    1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке  с инструкцией по применению.

    2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.

    Хранение

    При температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности.

    Условия отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария

     

    С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»

    115054, г. Москва, Космодамианская наб, 52 стр. 4

    Тел: (495) 287 – 0343; факс: (495) 287 – 0342

  • ПЕНТАСА® суппозитории ректальные
    ПЕНТАСА® суппозитории ректальные
    (месалазин)
    (месалазин)

    Гастроэнтерология
  • ПЕНТАСА®, суппозитории ректальные (месалазин)

    ИНСТРУКЦИЯ

    ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

     

    Пентаса®

     

    Регистрационный номер:П N010197/01

    Торговое наименование препарата: Пентаса®

    Международное непатентованное наименование: месалазин

    Лекарственная форма: суппозитории ректальные

    Состав

    Один суппозиторий содержит:

    действующее вещество: месалазин 1 г;

    вспомогательные вещества: макрогол 6000 519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон 50 мг.

    Описание

    Суппозитории овальной формы, от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное кишечное средство

    Код АТХ: А07ЕС02

     

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика:

    Месалазин – 5-аминосалициловая кислота – представляет собой активный компонент сульфасалазина, применяемого для лечения язвенного колита и болезни Крона. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Согласно имеющейся информации, выраженность воспаления кишечника у пациентов с язвенным колитом обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистой оболочке кишечника.

    При воспалительных заболеваниях кишечника наблюдается усиление миграции лейкоцитов, увеличение выработки цитокинов и производных арахидоновой кислоты (в частности, лейкотриена В4), усиление образования свободных радикалов. Точный механизм действия месалазина до конца не изучен, но установлено, что он активирует γ-формы рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPAR-γ), и подавляет транскрипционный фактор NF-κB в слизистой оболочке кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено.

    Фармакокинетика:

    Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

    Суппозитории Пентаса® обеспечивают поступление месалазина в высокой концентрации в прямую кишку, отмечается слабая системная абсорбция.

    Абсорбция: при ректальном введении 2 г (1 г х 2) препарата Пентаса® здоровым добровольцам всасывание низкое, около 10%. Всасывание месалазина носит дозозависимый характер, может зависеть от состава препарата и распространенности воспалительного процесса.

    Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают сквозь гематоэнцефалический барьер. Около 50 % месалазина и около 80 % ацетилмесалазина связываются с белками плазмы.

    Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию ферментом N-ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетилмесалазин). Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма. Ацетилмесалазин клинически и токсикологически неактивен. 

    Выведение: Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится преимущественно почками.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

    При нарушениях функции печени и/или почек возможно снижение скорости выведения и повышения системной концентрации месалазина, что повышает риск развития нефротоксических нежелательных реакций.

     

    Показания к применению

    • Язвенный проктит (язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки).

     

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам и другим компонентам препарата;
    • Тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
    • Детский возраст до 18 лет.

    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожностью

    С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, (в частности, с бронхиальной астмой, геморрагическим диатезом), с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен незначительный риск гемолиза при рекомендуемой дозировке).

    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

     

    Применение в период беременности и грудного вскармливания, влияние на фертильность

    Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности.

    Беременность

    Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника.

    Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат Пентаса®.

    Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально).

    В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие.

    Лактация

    Месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата Пентаса® в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в этом случае грудное вскармливание следует прекратить.

    Фертильность

    Согласно результатам доклинических исследований не выявлено влияния месалазина на фертильность.

     

    Способ применения и дозы

    По 1 суппозиторию 1 раз в день.

    Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.

    Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.

    Суппозиторий вводится прямо в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой.

    Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

     

    Побочные действия

    Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и кожные высыпания. У некоторых пациентов возникали реакции гиперчувствительности и повышение температуры тела.

    Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

    Системно-органный класс

    Часто

    Редко

    Очень редко

    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

     

     

    Анемия (в т.ч. апластическая), агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения (в т.ч. гранулоцитопения), панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

    Нарушения со стороны иммунной системы

     

     

    Реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергическая экзантема, анафилактические реакции, синдром лекарственной гиперчувствительности (DRESS-синдром), лекарственная лихорадка

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Головокружение

    Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте)

    Нарушения со стороны сердца

     

    Миокардит*, перикардит*

    Экссудативный перикардит

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

     

     

    Аллергический альвеолит, аллергические реакции и фиброзные изменения легких (в т.ч. одышка, кашель, бронхоспазм), легочная эозинофилия, интерстициальная пневмония, инфильтрация в легких, пневмонит

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм

    Острый панкреатит*, повышение содержания амилазы (в крови и/или в моче)

    Обострение симптомов колита

    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

     

     

    Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность (гепатит*, холестатический гепатит, цирроз, печеночная недостаточность)  

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

    Кожные высыпания (в т.ч. крапивница, эритема)

     

    Обратимая алопеция, отек Квинке, эритема многоформная, синдром Стивенса-Джонсона

    Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

     

     

    Миалгия, артралгия, волчаночноподобный синдром

    Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей

     

     

    Интерстициальный нефрит* (острый или хронический), нефротический синдром, почечная недостаточность (острая/хроническая), изменение цвета мочи

    Нарушение со стороны половых органов и молочной железы

     

     

    Обратимая олигоспермия

    Общие нарушения в месте введения

    Местные реакции (зуд, дискомфорт, болезненные позывы к дефекации)

     

     

    (*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.

    Развитие некоторых побочных реакций может быть связано с воспалительным заболеванием кишечника.

    Если любое из указанных в инструкции эффектов усугубляется, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

     

    Передозировка

    Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. При передозировке отсутствуют признаки нефротоксичности или гепатотоксичности, но могут проявиться симптомы отравления салицилатами, тошнота, рвота, слабость, сонливость, гипервентиляция и отек легких.

    Имеются сообщения о пациентах, принимавших месалазин в дозировке 8 г в течение месяца без побочных явлений.

    Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. При лечении в стационаре необходим тщательный контроль за функцией почек.

     

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Исследования лекарственных взаимодействий препарата Пентаса® не проводились.

    При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином или тиогуанином повышается частота миелосупрессивного действия, однако механизм данного взаимодействия не установлен. Необходим регулярный контроль картины крови и коррекция дозы тиопурина при необходимости.

    Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных препаратов, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

    Месалазин замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина В12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина и варфарина, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

     

    Особые указания

    До начала приема препарата и при лечении по назначению врача необходимо провести общий анализ крови (число форменных элементов крови) и биохимический анализ крови (активность АСТ, АЛТ, концентрация креатинина в плазме крови) и экспресс-анализ мочи (тест-полоски). При приеме препарата Пентаса® через 14 дней после начала лечения необходимо провести полное обследование пациента, а также повторить 2-3 раза с интервалом в 4 недели. При хорошей переносимости лечения повторное обследование проводится каждые 3 месяца. При появлении других симптомов необходимо обратиться к врачу.

    Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину (риск развития аллергической реакции на салицилаты). Большинство пациентов с непереносимостью или гиперчувствительностью к сульфасалазину могут принимать препарат Пентаса®,не опасаясь риска развития нежелательных реакций. Пациенты, ранее принимавшие сульфасалазин, при приеме которого развивались нежелательные реакции, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в начале лечения препаратом. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (спазмов в животе, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) прием препарата необходимо прекратить.

    Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени. Не рекомендуется прием препарата Пентаса® при нарушении функции почек. Нарушение функции почек, выявленное при приеме месалазина, может быть вызвано его нефротоксичностью. Одновременное назначение других нефротоксичных препаратов (например, НПВП или азатиоприна) может повышать риск возникновения нарушений функции почек.

    Необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в т.ч. с бронхиальной астмой, при приеме месалазина.

    Редко отмечают развитие нежелательных реакций со стороны сердца (миокардит, перикардит). Очень редко отмечалась серьезная дискразия крови при одновременном приеме с азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином. При возникновении симптомов данных заболеваний прием препарата следует прекратить.

     

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Препарат Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. При появлении нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от указанных видов деятельности.

     

    Форма выпуска

    Суппозитории ректальные, 1 г.

    5 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 3 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    7 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 4 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    В комплект могут входить резиновые гигиенические напальчники.

    Срок годности

    3 года.

    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    При температуре 15-25 °С в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Держатель (владелец) регистрационного удостоверения

    Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария

    Производитель

    Ферринг Интернешнл Сентер СА

    Шемин де ла Вергогнасаз 50, 1162 Сан-Пре, Швейцария

     

    Организация, принимающая претензии потребителей

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»                        

    115054, г. Москва, Космодамианская наб., д.52, стр.4.

    Тел.: + 7 (495) 287-0342.                                                

    Факс: +7 (495) 287-0343.

  • ПИКОПРЕП®
    ПИКОПРЕП®
    (лимонная кислота, магния оксид, натрия пикосульфат)
    (лимонная кислота, магния оксид, натрия пикосульфат)

    Гастроэнтерология
  • ПИКОПРЕП® (лимонная кислота, магния оксид, натрия пикосульфат)

    ИНСТРУКЦИЯ

    ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

     

    ПИКОПРЕП®

     

    Регистрационный номер: ЛП-002537

    Торговое наименование препарата: Пикопреп®

    Группировочное наименование: лимонная кислота + магния оксид + натрия пикосульфат

    Лекарственная форма: порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь

    Состав:

    Один пакетик содержит:

    действующие вещества: лимонная кислота безводная 12,0 г, магния оксид 3,5 г, пикосульфат натрия моногидрат 10,0 мг;

    вспомогательные вещества: калия гидрокарбонат 0,5 г, натрия сахарината дигидрат 0,06 г, ароматизатор апельсиновый* 0,06 г.

    * В состав апельсинового ароматизатора входят сухой экстракт апельсина, лактоза, ксантиновая камедь, аскорбиновая кислота и бутилгидроксианизол (Е320).

    Описание

    Белый кристаллический порошок со слабым апельсиновым запахом.

    Описание раствора: белый или белый с желтоватым оттенком непрозрачный раствор с характерным апельсиновым запахом.

    Фармакотерапевтическая группа: слабительное средство

    Код АТХ: A06AB58

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика:

    Активными компонентами препарата Пикопреп® являются натрия пикосульфат и магния цитрат. Натрия пикосульфат, превращающийся в кишечнике в активный бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метан и обладающий стимулирующим действием на слизистую толстой кишки и прямой кишки, оказывает местное слабительное действие в толстой кишке. Магния цитрат, который образуется из лимонной кислоты и магния оксида при растворении порошка, действует как осмотическое слабительное за счет удерживания воды в толстой кишке. Очищение кишечника происходит вследствие мощного «вымывающего» эффекта в комбинации со стимуляцией перистальтики, что необходимо для проведения рентгенологических или эндоскопических (колоноскопия) исследований и хирургических манипуляций.

    Фармакокинетика:

    Все активные компоненты обладают местным действием в толстой кишке и практически не всасываются.

    Показания к применению

    Очищение кишечника перед проведением рентгенологических или эндоскопических (колоноскопия) исследований и хирургических манипуляций у взрослых и детей с 1 года.

    Препарат не применяется как регулярное слабительное средство!

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата; ;
    • Хроническая сердечная недостаточность;
    • Дегидратация;
    • Слабость моторики желудка;
    • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
    • Токсический колит;
    • Токсический мегаколон;
    • Кишечная непроходимость;
    • Тошнота и рвота;
    • Тяжелые нарушения функции почек;
    • Рабдомиолиз;
    • Гипермагниемия;
    • Острые хирургические абдоминальные состояния: острый аппендицит, диагностированная или подозреваемая обструкция или перфорация желудочно-кишечного тракта;
    • Воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
    • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
    • Тяжелые нарушения (снижение) функции почек (риск кумуляции магния в плазме крови);
    • Детский возраст до 1 года.

    Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

    С осторожностью

    Следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердца, воспалительными заболеваниями кишечника, у пациентов, принимающих препараты, влияющие на водно-электролитный баланс (диуретики, кортикостероиды, препараты лития), у пациентов с недавно перенесенным хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте, у пожилых (65 лет и старше) и ослабленных пациентов, во время беременности и в период грудного вскармливания, у пациентов с нарушениями функции почек или находящихся на калиевой диете в связи с высоким содержанием калия в одном пакетике (195 мг).

    Применение в период беременности и грудного вскармливания

    Беременность

    Клинические данные о применении препарата Пикопреп® при беременности отсутствуют. В доклинических исследованиях при приеме натрия пикосульфата в высоких дозах была выявлена репродуктивная токсичность. Поскольку натрия пикосульфат оказывает стимулирующее действие на перистальтику кишечника, не рекомендуется применять препарат во время беременности.

    Период грудного вскармливания

    Клинические данные о применении препарата Пикопреп® в период грудного вскармливания отсутствуют. С осторожностью назначают в период грудного вскармливания, хотя ни натрия пикосульфат, ни магния цитрат не проникают в грудное молоко.

    Способ применения и дозы

    Для приема внутрь.

    Приготовление раствора препарата:

    - для взрослых и детей старше 9 лет

    Содержимое одного саше растворить в стакане воды (приблизительно в 150 мл воды), размешивать в течение 2-3 минут, до получения белого или белого с желтоватым оттенком непрозрачного раствора со слабым апельсиновым ароматом. Приготовленный раствор следует выпить. Если раствор нагреется при приготовлении, необходимо выпить его после охлаждения до приемлемой температуры.

    - для детей в возрасте от 1 года до 9 лет

    Необходимое количество порошка растворить в соответствующем количестве воды (см. Режим дозирования, из расчета на каждую мерную ложку примерно 50 мл воды), размешивать в течение 2-3 минут, до получения белого или белого с желтоватым оттенком непрозрачного раствора со слабым апельсиновым ароматом. Приготовленный раствор следует выпить. Если раствор нагреется при приготовлении, необходимо выпить его после охлаждения до приемлемой температуры.

    Неиспользованный препарат подлежит уничтожению.

    При приготовлении раствора из 1 саше, предназначенного для приема детьми в возрасте от 4 до 9 лет, следует руководствоваться методикой приготовления раствора для взрослых.

    За день до проведения процедуры рекомендуется высокоусвояемая диета. В день проведения исследования/манипуляции рекомендуется соблюдать лечебную диету №0 (диета на основе прозрачных жидкостей). Во избежание обезвоживания во время приема препарата Пикопреп® рекомендуется соблюдать питьевой режим, предписанный при приеме препарата с учетом индивидуальной потребности в жидкости.

    При приеме препарата наряду с водой рекомендуется употреблять другие прозрачные жидкости: фруктовый сок без мякоти, безалкогольные напитки, бульон, чай, кофе (без молока и/или его заменителей, сливок).

    Режим дозирования

    Взрослые, в т.ч. пациенты пожилого возраста

    Если процедура назначена на первую половину дня:

    • Содержимое первого пакетика растворяют и принимают после обеда или ранним вечером (16-18 часов), затем выпивают не менее 5 стаканов по 250 мл воды или прозрачной жидкости в течение нескольких часов.
    • Содержимое второго пакетика растворяют и принимают на ночь (22-24 часа), затем выпивают не менее 3 стаканов по 250 мл воды или прозрачной жидкости в течение нескольких часов.  
    • Последний стакан можно выпить не позднее, чем за 2 час до процедуры.

    Если процедура назначена на вторую половину дня:

    • Содержимое первого пакетика растворяют и принимают вечером (в 17-21 час) в день, предшествующий процедуре, затем выпивают не менее 5 стаканов по 250 мл воды или прозрачной жидкости в течение нескольких часов.
    • Содержимое второго пакетика растворяют и принимают утром (за 5-9 часов до процедуры), затем выпивают не менее 3 стаканов по 250 мл воды или прозрачной жидкости в течение нескольких часов.
    • Последний стакан можно выпить не позднее, чем за 2 часа до процедуры.

    Дети от 1 года до 9 лет

    Для удобства дозирования препарата прилагается мерная ложка. При приготовлении раствора после заполнения мерной ложки рекомендуется провести плоским узким предметом по верхней части ложки. При этом в ложке остается ¼ часть содержимого 1 саше (соответствует 4 г порошка).

    Время приема дозы соответствует времени приема у взрослых. Рекомендуется следующий режим дозирования препарата Пикопреп® у детей:

    • дети 1-2 года: первая и вторая доза – по 1 полной мерной ложке;
    • дети 2-4 года: первая и вторая доза – по 2 полные мерные ложки;
    • дети 4-9 лет: первая доза – 1 саше, вторая доза – 2 полные мерные ложки;
    • дети старше 9 лет: см. Режим дозирования у взрослых.

    Применение в особых клинических случаях

    Данные о применении препарата Пикопреп® у пациентов с низкой массой тела (ИМТ <18 кг/м2) ограничены. У таких пациентов следует контролировать объем принимаемой жидкости с учетом водно-электролитного баланса и индивидуальной потребности.

    Побочное действие

    В клиническом исследовании препарата Пикопреп® наиболее часто возникали следующие нежелательные реакции: тошнота, головная боль и рвота.

    Нежелательные реакции, возникающие при приеме препарата Пикопреп® представлены в таблице (согласно данным пострегистрационного применения).

    Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

    Системно-органный класс

    Часто

    Нечасто

    Частота не установлена

    Нарушения со стороны иммунной системы

     

    Анафилактические реакции, гиперчувствительность

     

    Нарушения со стороны обмена веществ и питания

     

    Гипонатриемия, гипокалиемия

     

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

    Эпилепсия, большой судорожный припадок, судороги, спутанность сознания

     

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота,

    прокталгия

    Рвота, боль в животе, афтоидные подвздошнокишечные язвы*

    Диарея, энкопрез

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

     

    Сыпь (включая эритематозную, макуло-папулярную, крапивницу, пурпуру)

     

    * Описаны единичные случаи развития легких транзиторных афтозных подвздошно-кишечных язв.

    Диарея и энкопрез – явления, характеризующие реализацию фармакологического действия препарата. В ходе пострегистрационного применения описаны единичные случаи развития диареи тяжелой степени тяжести.

    У пациентов может развиваться как самостоятельная, так и ассоциированная с судорогами гипонатриемия. У пациентов, страдающих эпилепсией, в отдельных случаях отмечалось развитие конвульсий/большого судорожного припадка, не сопровождающихся гипонатриемией. В редких случаях развивались анафилактоидные реакции.

    Передозировка

    Передозировка может привести к профузной диарее и, как следствие, к дегидратации. Лечение симптоматическое. Следует принять меры для восстановления водно-электролитного баланса.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Препарат Пикопреп® ускоряет перемещение пищи по желудочно-кишечному тракту, что может влиять на абсорбцию пероральных препаратов постоянного применения (противоэпилептических, гипогликемических препаратов, пероральных контрацептивов, антибиотиков). Лекарственные препараты, связывающие ионы магния (тетрациклиновые и фторхинолоновые антибиотики, препараты железа, дигоксин, хлорпромазин и пеницилламин), следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 6 ч после приема препарата Пикопреп®.

    На фоне приема других слабительных, увеличивающих просвет кишечника, эффективность препарата Ппикопреп® снижается.

    Одновременный прием препарата Пикопреп® с диуретиками, кортикостероидами или сердечными гликозидами увеличивает риск развития гипокалиемии.

    Одновременный прием препарата Пикопреп® с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС), а также с препаратами, способными вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антипсихотические препараты и карбамазепин) повышает риск нарушения водно-электролитного баланса.

    Особые указания

    Рекомендуется проводить процедуру очищения кишечника перед соответствующими оперативными манипуляциями на кишечнике только в случае крайней необходимости в связи с отсутствием доказательства клинического преимущества данного метода. Необходимо оценить соотношение «польза/риск» подобной терапии по отношению к проводимой хирургической манипуляции.

    Недостаточное потребление воды и электролитов могут вызвать клинически значимый недостаток этих компонентов, особенно у ослабленных пациентов (пациенты с низкой массой тела, дети, лица пожилого возраста, пациенты с риском развития гипокалиемии или гипонатриемии). У пациентов с признаками гипокалиемии или гипонатриемии необходимо принять срочные меры по восстановлению водно-электролитного баланса.

    Восполнять объем жидкости необходимо путем употребления воды и прочих прозрачных жидкостей, не рекомендуется принимать только воду.

    Препарат Пикопреп® необходимо назначать с осторожностью пациентам с недавно перенесенными операциями на желудочно-кишечном тракте, почечной недостаточностью, заболеваниями сердца или воспалительными заболеваниями кишечника.

    Рекомендуется с осторожностью применять препарат у пациентов, принимающих лекарственные средства, влияющие на водно-электролитный баланс (диуретики, глюкокортикостероиды, препараты лития).

    Препарат Пикопреп® может уменьшать всасывание регулярно принимаемых лекарственных препаратов для приема внутрь, следует применять с осторожность у пациентов с эпилепсией, так как имеются случаи возникновения эпилептических припадков у пациентов с ранее компенсированной противоэпилептическими средствами эпилепсией.

    Период подготовки к очищению кишечника не должен превышать 24 ч, более долгий период увеличивает риск нарушения водно-электролитного баланса.

    В случае проведения процедуры/манипуляции ранним утром и приема второй дозы препарата перед сном, у некоторых пациентов может возникнуть нарушение сна.

    Препарат содержит гидрокарбонат калия, что должно учитываться у пациентов с низко-калийной диетой.

    1 саше препарата Пикопреп® содержит 5 ммоль (195 мг) калия, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек.

    В состав ароматизатора апельсинового препарата Пикопреп® входит лактоза. Поэтому пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией прием данного препарата не рекомендуется.

    Препарат не предназначен для применения в качестве регулярного слабительного.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    В связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь, 16,1 г.

    По 16,1 г порошка в четырехслойный (бумага/полиэтилен/алюминиевая фольга/сурлин) пакетик. По 2 пакетика вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. В картонную пачку дополнительно может вкладываться мерная ложка полипропиленовая для дозирования препарата у детей.

    Срок годности

    3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Использовать сразу же после вскрытия пакетика. Вскрытый, но неиспользованный пакетик подлежит уничтожению.

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    Отпускают без рецепта.

    Держатель (владелец) регистрационного удостоверения

    Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ,

    Фабрикштрассе 7, 24103 Киль, Германия.

    Производитель

    Ферринг Фармасьютикалз (Китай) Ко., Лтд.,

    улица Хуэйлин (улица Ферринг), дом № 6, Государственный парк технологий здравоохранения, город Чжуншань, провинция Гуандун, Китай

    Организация, принимающая претензии потребителей

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»                        

    115054, г. Москва, Космодамианская наб., д. 52, стр. 4.

    Тел.: + 7 (495) 287-0343.                                                

    Факс: +7 (495) 287-0342.

     

  • РЕМЕСТИП®
    РЕМЕСТИП®
    (терлипрессин)
    (терлипрессин)

    Гастроэнтерология
  • РЕМЕСТИП® (терлипрессин)

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению лекарственного препарата

     

    Реместип®

     

     

    Регистрационный номер: П N013886/01

    Торговое наименование препарата: Реместип®

    Международное непатентованное наименование: терлипрессин

    Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

    Состав

    1 мл раствора содержит:

    действующее вещество: терлипрессин 0,1 мг;

    вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,0 мг, уксусная кислота ледяная 1,08 мг, натрия ацетата тригидрат 0,27 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

    Описание

    Прозрачный, бесцветный раствор.

    Фармакотерапевтическая группа: задней доли гипофиза гормон

    Код АТХ: H01BA04

     

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

    Фармакодинамика:

    Терлипрессин (N-триглицил-8-лизинвазопрессин) – синтетический полипептид – аналог вазопрессина, гормона задней доли гипофиза. В молекулу природного вазопрессина было внесено 2 изменения: аргинин в 8 положении заменен лизином, а к аминогруппе конечного цистеина присоединено 3 глициновых остатка.

    Фармакологическое действие терлипрессина реализуется как сумма фармакологических эффектов его активных метаболитов.

    Терлипрессин обладает выраженным сосудосуживающим и кровоостанавливающим действием.

    Основным действием терлипрессина является сокращение артериол, вен и венул висцеральных органов, что приводит к уменьшению кровотока через печень и снижению давления в портальной системе.

    Терлипрессин за счет сокращения артериол, вен и венул стимулирует сокращение гладкой мускулатуры пищевода, повышает тонус и усиливает перистальтику кишечника.

    Усиливая тонус гладкой мускулатуры сосудов, терлипрессин также воздействует на гладкую мускулатуру матки, усиливая сократительную активность миометрия независимо от наличия беременности.

    Согласно результатам доклинических и клинических исследований, терлипрессин преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, а также на кожу.

    Сведения о наличии у терлипрессина антидиуретического действия отсутствуют.

    Фармакокинетика:

    Терлипрессин в неизмененном виде не оказывает действия на гладкую мускулатуру внутренних органов, при метаболизме образуются активные метаболиты, реализующие фармакологическое действие препарата Реместип®. В отличие от лизин-вазопрессина, для терлипрессина характерно более длительное развитие и большая продолжительность фармакологического эффекта. Лизин-вазопрессин метаболизируется в печени, почках и в других тканях.

    При внутривенном введении фармакокинетический профиль может быть представлен в виде двухкомпонентной модели. Период полувыведения составляет около 40 минут, клиренс – около 9 мл/кг/мин, объем распределения – около 0,5 л/кг. Концентрация лизин-вазопрессина определяется в плазме крови через 30 минут после введения и достигает максимума через 60 – 120 минут.

     

    Показания к применению

    • Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и половых органов у взрослых: при варикозном расширении вен пищевода, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; маточных кровотечениях (дисфункциональных, в родах и при прерывании беременности);
    • Местное введение (в ходе гинекологических операций на шейке матки);
    • Кровотечения во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза;
    • Гепаторенальный синдром I типа.

     

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к терлипрессину и вспомогательным веществам препарата;
    • Беременность;
    • Период грудного вскармливания;
    • Септический шок с низким сердечным выбросом;
    • Возраст до 18 лет.

     

    С осторожностью:

    С особой осторожностью следует назначать препарат Реместип® пациентам пожилого возраста (старше 70 лет), с ишемической болезнью сердца, с нестабильной стенокардией и недавним острым инфарктом миокарда, выраженной артериальной гипертензией, с эпилепсией или судорожными приступами в анамнезе, дыхательной недостаточностью, заболеваниями сосудов головного мозга, коронарных или периферических сосудов (например, при распространенном атеросклерозе), с хронической почечной недостаточностью, при септическом  шоке (с нормальным или повышенным сердечным выбросом), при нарушениях ритма сердца, бронхиальной астме, при одновременном применении препарата Реместип® с препаратами, удлиняющими интервал QT.

     

    Применение в период беременности и грудного вскармливания

    Применение препарата Реместип® в период беременности противопоказано. Известно, что на ранних сроках беременности применение терлипрессина стимулирует сократительную активность матки и повышение давления в матке, что приводит к снижению маточного кровотока. Препарат Реместип® может оказывать негативное влияние на течение беременности и развитие плода.

    Согласно результатам доклинического исследования, при приеме терлипрессина развивались спонтанные аборты, также обнаружены внутриутробные пороки развития.

    Неизвестно, проникает ли терлипрессин в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. Учитывая, что нельзя исключить вероятность проникновения терлипрессина в грудное молоко и негативного воздействия на ребенка, при необходимости применения препарата Реместип® грудное вскармливание необходимо прекратить.

     

    Способ применения и дозы

    Препарат Реместип® предназначен для внутривенного введения в виде болюсных инъекций или кратковременной инфузии, а также для пара- и/или интрацервикального введения при местном введении (в ходе гинекологических операций на шейке матки).

    Кровотечения при варикозном расширении вен пищевода: 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 ч до остановки кровотечения и последующие 3-5 дней. Для предотвращения повторных кровотечений препарат отменяют только после полного отсутствия кровотечения в течение 24-48 ч.

    Кровотечения из желудочно-кишечного тракта другой локализации: 10 мл (1,0 мг) с интервалом 4-6 ч. Препарат применяется при оказании первой медицинской помощи вне хирургического стационара при подозрении на кровотечение из верхней части ЖКТ.

    Маточные кровотечения (дисфункциональные, в родах и при прерывании беременности): внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.

    Местное введение (в ходе гинекологических операций на шейке матки): 4 мл (0,4 мг) добавляется к 6 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится пара- и/или интрацервикально. Время наступления эффекта - 5-10 минут. При необходимости доза может быть увеличена или введена повторно.

    Кровотечение во время хирургического вмешательства на органах брюшной полости и малого таза: внутривенно струйно или капельно от 2 мл (0,2 мг) до 10 мл (1,0 мг) каждые 4-6 ч в зависимости от активности тканевых эндопептидаз.

    Гепаторенальный синдром I типа: по 10 мл (1 мг) 3-4 раза в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока не нормализуется концентрация креатинина в плазме крови (менее 130 мкмоль/л), в среднем, 10 дней. Если концентрация креатинина не снижается более чем на 30% в течение 3 дней, дальнейшее введение препарата нецелесообразно.

     

    Побочное действие

    В ходе клинических исследований было выявлено, что наиболее часто встречались следующие нежелательные реакции (частота 1 - 10%): бледность кожных покровов лица, гипертензия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль.

    Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

    Системно-органный класс

    Часто

    Нечасто

    Редко

    Нарушения со стороны обмена веществ

     

    Гипонатриемия (при отсутствии контроля количества потребляемой жидкости)

     

    Нарушения со стороны нервной системы

    Головная боль

     

     

    Нарушения со стороны сердца

    Брадикардия

    Фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахикардия типа «пируэт», сердечная недостаточность, гиперволемия с развитием отека легких

     

    Нарушения со стороны сосудов

    Периферическая вазоконстрикция, ишемия периферических тканей, бледность кожных покровов лица, артериальная гипертензия

    Ишемия кишечника, периферический цианоз, приливы жара

     

    Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

     

    Респираторный дистресс синдром, дыхательная недостаточность

    Одышка

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Преходящие спазматические боли в животе, преходящая диарея

    Преходящая тошнота, преходящая рвота

     

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

     

    Некроз кожи

     

    Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

     

    Спазм мышц матки, снижение кровотока в матке

     

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

     

    Некроз в месте введения

     

     

    Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

     

    Передозировка

    Симптомы: доза свыше 20 мл (2 мг) в течение 4 часов повышает риск развития выраженных нарушений показателей гемодинамики – повышение АД и брадикардию.

    Лечение: при повышении артериального давления следует назначать клонидин, 150 мкг внутривенно; при развитии брадикардии рекомендуется вводить атропин.

     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Не допускается смешивание препарата Реместип® с другими лекарственными средствами в одном шприце!

    Не использовать раствор декстрозы (глюкозы) для разведения препарата!

    Введение препарата Реместип® совместно с окситоцином или метилэргометрином усиливает сосудосуживающее и утеротоническое действие.

    Реместип® усиливает антигипертензивный эффект неселективных β-адреноблокаторов при портальной гипертензии.

    Одновременное применение препарата Реместип® с препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (пропофол, суфентанил), может вызвать выраженную брадикардию и снижение сердечного выброса. Угнетение сердечной деятельности вызвано влиянием блуждающего нерва, опосредованного повышением артериального давления.

    Необходима осторожность при применении препарата Реместип® совместно с препаратами, удлиняющими интервал QT.

     

    Особые указания

    При применении препарата Реместип® необходим контроль показателей водно-электролитного баланса.  При применении препарата Реместип® в высоких дозах – 8 мл (0,8 мг) и выше, необходим контроль АД, ЧСС и диуреза, особенно при лечении пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца.

    Препарат Реместип® не заменяет мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови на применение препарата у пациентов с кровотечением.

    У пациентов с циррозом печени и гепаторенальным синдромом I типа необходим ежедневный контроль концентрации креатинина для оценки эффективности проводимой терапии.

    Препарат Реместип® содержит натрий (менее 1 ммоль (23 мг) на дозу).

     

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Исследования влияния препарата Реместип® на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.

     

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного введения 0,1 мг/мл.

    По 2 мл или 10 мл в ампуле бесцветного стекла типа I с возможным цветным кодированием в виде цветной точки и/или одного или нескольких колец.

    По 5 ампул в ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению.

     

    Срок годности

    2 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения

    При температуре 2-8 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). Не замораживать.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска

    По рецепту.

     

    Держатель (владелец) регистрационного удостоверения

    Ферринг-Лечива, а.с.

    К Рубнику 475, 252 42 Есенице у Прагу, Чешская Республика.

    (K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy)

    Производитель

    Производитель готовой лекарственной формы / Фасовщик (первичная упаковка):

    Зентива, к.с.

    У кабеловни 130, 102 37, Прага 10 - Долни Мехолупы, Чешская Республика.

    (U kabelovny 130, 102 37 Praha 10 – Dolni Mecholupy)

    Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка):

    Ферринг-Лечива, а.с.

    К Рубнику 475, 252 42 Есенице у Прагу, Чешская Республика,

    (K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy)или

    Зентива, к.с.

    У кабеловни 130, 102 37, Прага 10 - Долни Мехолупы, Чешская Республика.

    (U kabelovny 130, 102 37 Praha 10 – Dolni Mecholupy)

    Организация, осуществляющая выпускающий контроль качества:

    Ферринг-Лечива, а.с.

    К Рубнику 475, 252 42 Есенице у Прагу, Чешская Республика.

    (K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahy)

     

    Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя

    ООО «Ферринг Фармасетикалз»                        

    115054, г. Москва, Космодамианская наб., д.52, стр.4.

    Тел.: + 7 (495) 287-0343.                                                

    Факс: +7 (495) 287-0342.

     

  • ФЛИТ ФОСФО-СОДА
    ФЛИТ ФОСФО-СОДА
    (натрия дигидрофосфата дигидрат)
    (натрия дигидро-фосфата дигидрат)

    Гастроэнтерология
  • ФЛИТ ФОСФО-СОДА (натрия дигидрофосфата дигидрат)

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению препарата

    ФЛИТ ФОСФО-СОДА (FLEETPHOSPHO-SODA)

     

    Регистрационный номер: ЛС-002170

    Торговое название: ФЛИТ ФОСФО-СОДА  (FLEETPHOSPHO-SODA)

    Лекарственная форма: раствор для приема внутрь

     

    Состав

     

    г/45 мл (1 флакон)

    мг/мл

    Активные компоненты:

     

     

    Натрия дигидрофосфата дигидрат

    24,4

    542

    Натрия гидрофосфата додекагидрат

    10,8

    240

    Вспомогательные компоненты:

     

     

    Очищенная вода

    17,3

    384,4

    Глицерол 99%

    0,52

    12

    Сахарин натрий

    0,15

    3,3

    Натрия бензоат (Е211)

    0,015

    0,3445

    Ароматизатор имбиря и лимона

    0,058

    1,3

     

    В 45 мл препарата (1 флакон) содержится 5.0 г натрия.

    *) Состав ароматизатора имбиря и лимона: масло имбиря, спирт, масло лимона, частично стабилизированное масло лимона, лимонная кислота, вода.

     

    Описание

    Прозрачный бесцветный раствор с имбирно-лимонным запахом.

     

    Фармакологическая группа: слабительные средство

    Код АТХ:А06АD10

     

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика

    Флит Фосфо-сода - солевое слабительное, действие которого основано на увеличении с помощью осмотических процессов задержки воды в просвете тонкого кишечника.  Накопление жидкости в подвздошной кишке приводит к усилению перистальтики и последующему очищению кишечника.

    Фармакокинетика

    Препарат обладает только местным, локальным действием, поэтому подобные исследования не считаются необходимыми.  Фосфат  натрия  плохо  всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако небольшая абсорбция ионов натрия и фосфатов имеет место и зависит от дозы препарата.

     

    Показания к применению

    - подготовка к эндоскопическому или рентгенологическому исследованию толстой кишки;

    - подготовка к оперативному вмешательству на толстой кишке.

     

    Противопоказания

    Не применять у пациентов со следующими заболеваниями или подозрениями на них:

    - частичная или полная непроходимость кишечника;

    - нарушения целостности кишечника;

    - мегаколон (врожденный или приобретенный);

    - острые воспалительные заболевания кишечника;

    - сердечная или почечная недостаточность;

    Не применять при наличии тошноты, рвоты, болей в брюшной полости.

    Не применять при наличии гиперчувствительности к действующим веществам и наполнителям.

    Не применять у детей в возрасте до 15 лет.

     

    Способ применения и дозы

    Препарат назначают взрослым и подросткам старше 15 лет. Для пожилых пациентов используются дозы аналогичные для взрослых.

    Начать прием Флит Фосфо-сода следует за день, предшествующий назначенной процедуре.

    Если процедура назначена на время до полудня, необходимо следовать инструкции для утреннего назначения. Если процедура назначена на время после полудня, необходимо следовать инструкции для дневного назначения.

     

    Утреннее назначение

    День перед процедурой

    7:00   Вместо завтрака выпить, по крайней мере, один стакан (или более) «легкой жидкости» или воды.

    Понятие «легкая жидкость» включает воду, освобожденные от твердых частиц супы, фруктовые соки без мякоти, чай и кофе, прозрачные газированные и негазированные безалкогольные напитки.

    Первая доза препарата: принимается непосредственно после завтрака. Для этого необходимо растворить содержимое одного флакона (45 мл) в половине стакана (120мл) холодной воды. Выпить раствор и запить одним (или более) стаканом (240 мл) холодной воды.

    13:00   Вместо обеда следует выпить, по крайней мере, три стакана (720 мл)  «легкой жидкости» или воды, при желании можно выпить больший объем жидкости.

    19:00  Вместо ужина выпить, по крайней мере, один стакан  «легкой жидкости» или воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

    Вторая доза препарата: принимается непосредственно после ужина. Растворить содержимое второго флакона (45 мл) в половине стакана воды (120мл) холодной воды.

    Выпить раствор и запить одним стаканом (240 мл) холодной воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

    При необходимости можно пить «легкие жидкости» и воду вплоть до полуночи.

     

    Дневное назначение

    День перед процедурой

    13:00   Во время обеда можно легко перекусить. После обеда нельзя употреблять никакой твердой пищи.

    19:00  Вместо ужина выпить один стакан «легкой жидкости» или воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

    Первая доза препарата: принимается непосредственно после ужина. Растворить содержимое одного флакона (45 мл) в половине стакана (120мл) холодной воды.

    Выпить раствор и запить одним стаканом (240 мл) холодной воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

    В течение вечера необходимо выпить, по крайней мере, три стакана «легкой жидкости» или воды.

    День процедуры

    7:00  Вместо завтрака выпить один стакан «легкой жидкости» или воды. При желании можно выпить больший объем жидкости.

    Вторая доза препарата: принимается непосредственно после завтрака. Растворить содержимое второго флакона (45 мл) в половине стакана (120мл) холодной воды.

    Выпить раствор и запить одним стаканом (240 мл) холодной воды. Вода и «легкие жидкости» можно употреблять до 8:00.

    Обычно данный препарат вызывает стул в течение от получаса до 6 часов.

     

    Побочные эффекты

    Наиболее общими нежелательными эффектами являются: тошнота, рвота, боли в животе, вздутие живота и диарея, астения, слабость, головная боль, головокружение, аллергические реакции.

    У некоторых пациентов из групп риска могут развиться обезвоживание организма и/или дисбаланс электролитов (гиперфосфатемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гипернатриемия, ацидоз).

    Очень редко при эндоскопии на слизистой сигмовидной и прямой кишки наблюдались единичные или множественные афто-подобные образования. Эти аномалии не являются клинически значимыми и спонтанно исчезают без лечения.

     

    Передозировка

    Описаны случаи смерти, к которым приводили гиперфосфатемия с сопутствующими гипокальциемией, гипернатриемией и ацидозом, после применения Флит Фосфо-сода в очень больших дозах у детей и пациентов с запорами.

    В то же время имеются случаи полного восстановления после передозировки данным препаратом, когда случайно давали его детям или применяли у пациентов с запорами (один из последних получил 6-кратную дозу средства).

    Беременность и лактация

    Из-за недостатка надежных сведений относительно способности вызывать неправильное формирование плода или токсичности влиять на него, данный препарат не следует употреблять во время беременности.

    Так как натрия фосфат может проникать в грудное молоко, необходимо отказаться от грудного вскармливания сразу же после приема первой дозы препарата и в течение последующих 24 часов после приема последней дозы.

     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Использовать с осторожностью у пациентов, принимающих блокаторы кальциевых каналов, диуретики, средства на основе лития и другие лекарства, способные влиять на уровень электролитов, поскольку есть вероятность развития гиперфосфатемии, гипокальциемии, гипокалиемии, обезвоживания на фоне гипернатриемии, ацидоза.

    В период приема Флит Фосфо-сода может задерживаться или даже полностью прекращаться всасывание лекарств в желудочно-кишечном тракте. Действие регулярно принимаемых препаратов (напр., оральных контрацептивов, противоэпилептических средств, противодиабетических, антибиотиков) может быть снижено или вообще отсутствовать.

     

    Особые указания (предостережения)

    Препарат не применяется в качестве средства для лечения запоров.

    С осторожностью следует использовать препарат пожилым и ослабленным пациентам, больным со сниженной функцией почек, заболеваниями сердца, колостомой, а также пациентам, находящимся на диете с низким содержанием соли, поскольку есть вероятность развития гиперфосфатемии, гипокальциемии, гипокалиемии, обезвоживания на фоне гипернатриемии, ацидоза.

    Пациента необходимо предупредить об ожидающемся частом жидком стуле.

    Очень редко при эндоскопии на слизистой сигмовидной и прямой кишки наблюдались единичные или множественные афто-подобные изменения. Это были либо лимфоидные фолликулы, либо дискретные образования воспалительного характера, либо изменения эпителия, вызванные проведенной подготовкой. Эти аномалии не являются клинически значимыми и спонтанно исчезают без лечения.

    Редко может наблюдаться удлинение QT-интервала на электрокардиограмме как результат электролитного дисбаланса по типу гипокальциемии или гипокалиемии.

     

    Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

    Не влияет.

     

    Форма выпуска

    По 45 мл во флаконе из полиэтилена с полипропиленовыми закручвающимися крышками с алюминиевой полоской отрыва.

    По 2 флакона с инструкцией по применению в картонную пачку.

    По 50 или 100 флаконов с инструкцией по применению в картонную коробку (для стационаров).

     

    Условия хранения

    При температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

     

    Срок годности

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

     

    Условия отпуска

    Без рецепта.

     

    Фирма-производитель:

    Лабораториос Касен Флит С.Л.,

    Аутовия де Логроньо, км 13,300, 50180, Утебо, Сарагоса, Испания 

     

    Представительство в России:

    Россия, 115054, г. Москва, Космодамианская наб., 52 стр. 4

    Тел: (495) 287 – 0343; факс: (495) 287 – 0342

FERRING РОССИЯ

ООО "Ферринг Фармасетикалз"
115054, г. Москва,
Космодамианская набережная, д. 52/4,
б/ц "Риверсайд Тауэрз"

Тел.:  +7 495 2870343
Факс: +7 495 2870342
Email: info@ferring.ru

Внимание!

Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.
Согласно действующему законодательству, материалы этого раздела могут быть доступны только для медицинских специалистов.

Вы являетесь дипломированным медицинским специалистом и согласны с данным утверждением?