Онкология

  • ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО
    ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО
    (трипторелина ацетат)
    (трипторелина ацетат)

    Онкология
  • ДЕКАПЕПТИЛ ДЕПО (трипторелина ацетат)

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению  препарата

     

    Декапептил депо (DecapeptylDepot)

     

    Регистрационный номер: П N008612

     

    Торговое название: Декапептил депо (DecapeptylDepot)

     

    Международное непатентованное название: трипторелин

     

    Лекарственная форма: лиофилизат  для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия   

     

    Состав

    Лиофилизат  

    активное вещество:  трипторелина ацетат 4,12  мг (соответствует 3,75 мг трипторелина);

    вспомогательные вещества: молочной и гликолевой  кислот сополимер, пропиленгликоля каприлокапрат  

    Растворитель

    Полисорбат 80, декстран 70, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций

     

    Описание:

    Содержимое шприца с действующим  веществом  представляет собой лиофилизированный порошок или пористую массу белого или светло-желтого цвета

    Содержимое шприца с растворителем  представляет собой бесцветную или светло-желтого цвета   жидкость  с характерным запахом полисорбата 80.

     

    Фармакологическая  группа: противоопухолевое средство - гонадотропин-рилизинг гормона аналог.

     

    Код АТХ:  L02AE04  

     

    Фармакологическое действие: Противоопухолевое средство. Обладает антигонадотропным действием

     

    Фармакодинамика

    Активное вещество препарата Декапептила депо -  трипторелин, который представляет собой синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона. Замена 6-ого аминокислотного остатка в молекуле природного рилизинга привела к более выраженному сродству к рецепторам ГнРГ и более продолжительному, чем у природной молекулы, периоду полураспада.

    Первоначальным эффектом введения препарата Декапептил депо является стимуляция секреции гипофизом фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. После продолжительной стимуляции (постоянная концентрация трипторелина в крови) гипофиз становится нечувствительным к действию ГнРГ, что приводит к снижению уровня гонадотропинов в крови с последующим снижением уровня половых гормонов в крови до посткастрационного или менопаузального уровня.

    Описанные эффекты являются обратимыми.

    Исследования на животных не выявили тератогенного или мутагенного действия.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические тесты выполнялись на пациентках с подтвержденным диагнозом эндометриоза или миомы матки, пациентах с карциномой простаты и здоровых мужчинах-добровольцах. В первые часы после внутримышечного введения препарата Декапептил депо регистрируется максимальный уровень концентрации трипторелина в плазме крови. Затем концентрация трипторелина заметно снижается в течение 24 часов. На 4-й день после инъекции концентрация трипторелина в крови достигает второго максимума, вслед за которым концентрация снижается в биэкспоненциальном порядке до неопределяемых значений в течение 44 дней.

    После подкожного введения, снижение концентрации трипторелина в крови происходит медленнее, продолжительность снижения концентрации до неопределяемых значений составляет 65 дней.

    Повторные, с интервалом в 28 дней, инъекции препарата Декапептил депо, не приводят к  повышению его концентрации в крови. При внутримышечном и подкожном введениях содержание трипторелина в крови накануне очередной инъекции снижалось до уровня 85 пг/мл и 100 пг/мл – соответственно.

    У мужчин постоянная биологическая доступность активного компонента - трипторелина из депо составляет 38,3% в первые 13 дней. Далее высвобождение препарата становится линейным со средним ежедневным значением - 0,92% от введенной дозы.

    У женщин после 27 дней исследования, в среднем определяется 35,7% от первоначально введенной дозы, при этом 25,5% дозы высвобождается в первые 13 дней с последующим линейным выделением, в среднем, по 0,73% от введенной дозы ежедневно.

    Период полураспада трипторелина в плазме - 18,7 мин, при этом для природного гонадотропин-рилизинг гормона этот показатель составляет 7,7 мин. Клиренс трипторелина (503 мл/мин) в 3 раза медленнее, чем у природного рилизинг гормона (1766 мл/мин) и состоит из двух компонентов - быстрого и медленного выведения.

    Менее 4% трипторелина в неизмененном виде выделяется с мочой.

     

    Показания к применению:

    У женщин:

    -        эндометриоз, подтвержденный методом лапароскопии  

    -        фибромиома матки (перед оперативным вмешательством, с целью уменьшения кровотечения т болевого синдрома)

    -        лечение бесплодия с использованием вспомогательных  

              репродуктивных технологий (экстракорпоральное оплодотворение) 

    У мужчин:  

    -        гормонозависимая карцинома предстательной железы.

    У детей:

    - преждевременное половое созревание центрального генеза.

     

    Противопоказания:

    -        повышенная чувствительность к трипторелину,  любым другим

              компонентам препарата и растворителя

    -        беременность

    -        период грудного вскармливания

    -        подростковый возраст (у мальчиков старше 13 лет, у девочек старше 12 лет)

    -         гормононезависимая карцинома предстательной железы

     

    С осторожностью

    Следует назначать препарат  Декапептил депо при выполнении программы вспомогательных репродуктивных технологий (ЭКО) пациенткам с  поликистозными яичниками  особенно в случаях, когда число фолликулов, определяемых с помощью УЗИ, больше 10, а также пациентам с клиническими проявлениями остеопороза или высоким риском его развития.  

     

    Беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     

    Способ применения и дозы

    Препарат Декапептил депо  вводится подкожно (в область живота, бедра или ягодицы) или глубоко внутримышечно 1 раз в 4 недели. Место введения препарата следует менять.

    Фмбромиома матки и эндометриоз:

    по 3,75 мг препарата 1 раз в 4 недели, лечение начинают в первые 5 дней  менструального цикла, длительность лечения от 3 до 6  месяцев.

    Вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение): по 3,75 мг препарата 1 раз на 2-й или 3-й или 22-й дни  менструального цикла.

    Гормонозависимая карцинома предстательной железы: по 3,75 мг препарата 1 раз в 4 недели, длительно.  

    Преждевременное половое созревание центрального генеза: в первый месяц терапии однократно в 1-й, 14-й и 28-й день. Затем 1 раз в 3-4 недели.  Доза подбирается индивидуально с учетом массы тела: 

    Масса тела

    Доза Декапептила Депо

    ‹ 20 кг

    1.875 мг (1/2 дозы)

    20 – 30 кг

    2.5 мг (2/3 дозы)

    › 30 кг

    3.75 мг (1 доза)

    Лечение продолжается до наступления возраста 13 лет у мальчиков и 12 лет у девочек.

     

    Приготовление раствора:

    -  достать упаковку препарата Декапептил депо из холодильника;

    -  снять колпачок со шприца с лиофилизатом;

    -  вскрыть упаковку с переходника, не извлекая его;

    -  навинтить шприц с лиофилизатом на переходник и извлечь его из  

       упаковки;

    - навинтить шприц с растворителем на свободный край переходника и  

      убедиться в плотности соединения шприцев с переходником

    Рис. 1.  Подготовка инъекции

     D_01.JPG

     

    Рис. 2. Смешивание

     D_02.JPG

     

    Перегнать растворитель в шприц с лиофилизатом и затем перегнать смесь в обратном направлении. 

     

    Рис. 3. Перегонять не менее 10 раз

     D_03.JPG

    Смесь следует осторожно перегонять между двумя шприцами до образования гомогенной молокообразной суспензии.  Не следует выполнять первые 2-3 перегона до полного перемещения жидкости из одного шприца в другой.

     

    Побочное действие

    Побочные эффекты  обусловлены  снижением уровня половых гормонов (тестостерона и эстрогенов) в крови, что может привести к появлению у мужчин и женщин таких симптомов как: лабильность  настроения, депрессия,  ослабление либидо, частые головные боли, нарушение сна,  увеличение массы  тела, «приливы»,  повышенная потливость, тошнота, снижение аппетита, миалгии, артралгии, деминирализация костей (при длительном приеме); у женщин:  сухость слизистой влагалища, маточные кровотечения;  у мужчин: снижение потенции,   гинекомастия, уменьшение размеров яичек.    

    Редко лабораторно (у мужчин и женщин)  могут отмечаться повышенные активности «печеночных» трансаминаз (ЛДГ, ГГТП, АЛТ, АСТ) и холестерола в плазме крови.    

    Также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности (зуд, покраснение кожи, лихорадка, анафилаксия), возможны жалобы на боль в месте введения препарата.

    Все описанные побочные эффекты как правило имеют умеренную степень выраженности и исчезают после окончания курса лечения.

     

    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны.

     

    Взаимодействия с другими лекарственными средствами

    Не описано.

     

    Особые указания

    При применении у мужчин

    В процессе лечения гормонозависимого рака предстательной          железы  

    при наличии метастазов в позвоночник  и /или  нарушений мочеиспускания начало лечения может сопровождаться временным обострением симптомов  основного заболевания : затруднение мочеиспускания, боли в костях, симптомы сдавления спинного мозга, чувство напряжения в мышцах, отечность ног. В случае появления этих  симптомов следует обратиться к врачу.  В качестве дополнительной терапии могут быть использованы препараты антиандрогенов с целью облегчения первоначального обострения симптомов основного заболевания.

     

    При применении у женщин

    Перед лечением необходимо провести исследование с целью исключения возможной беременности на момент начала терапии.

     

    Миома матки и эндометриоз

    Лечение миомы матки следует проводить под контролем УЗИ (ультразвукового исследования), поскольку быстрое уменьшение размеров матки, в некоторых случаях, может приводить к  развитию маточного кровотечения. Во время лечения возникает аменорея,  спустя 7 -12 недель после последней инъекции функция яичников восстанавливается. В случае, если на фоне лечения сохраняются регулярные менструации следует обратиться к врачу.

    Представляется  целесообразным сочетание терапии Декапептилом депо  с последующим хирургическим лечением. Назначение препарата приводит к значительному уменьшению размеров миоматозной матки, что облегчает технику операции, а также в ряде случаев позволяет  выполнить органосберегающее хирургическое вмешательство с помощью лапараскопической техники для сохранения репродуктивной функции, что особенно важно   у молодых пациенток.  

    В течение всего курса лечения вплоть до появления менструации после его окончания следует применять только негормональные методы контрацепции. Использование  эстроген-содержащих  лекарственных препаратов не рекомендуется.

    Из-за возможного влияния на плотность костной ткани, длительность лечения женщин с эндометриозом или миомой матки не должна превышать 6 месяцев.

     

    Бесплодие, вспомогательные репродуктивные технологии (экстракорпоральное оплодотворение)

    Декапептил депо назначается с целью стабилизации уровня эндогенных половых гормонов с последующим назначением экзогенных гонадотропинов с целью стимуляции роста фолликулов. Применение препарата Декапептил депо позволяет избежать преждевременной спонтанной лютеинизации стимулированных фолликулов, что повышает эффективность программы ЭКО в целом. В связи с тем, что применение препарата Декапептил депо может привести к гиперстимуляции яичников, необходим регулярный клинический контроль, включая мониторинг УЗИ. Описаны многоплодные беременности после лечения Декапептилом депо.        

     

    Форма выпуска

    Лиофилизат  для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия 3,75 мг  

    По 3,75 мг активного вещества в одноразовом шприце  объемом 2,25 мл

    По 1 мл растворителя в одноразовом шприце.

    По 1 шприцу с активным веществом и 1 шприцем с растворителем вместе с соединительным элементом и 2 иглами для инъекций в контурной ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по применению внутри.

     

    Условия хранения

    При температуре от 2 до 8°С в сухом, недоступном для детей месте.

     

    Срок годности

    3 года. Для приготовленной суспензии - 3 минуты.

    Не применять после истечения срока годности.

     

    Условия отпуска

    По рецепту.

     

    Производитель:

    ФЕРРИНГ ГмбХ, Витланд 11, Д-24109, Киль, Германия

    FERRING GmbH, Wittland 11, D-24109 Kiel, Germany

     

    С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:

    ООО «Ферринг Фармасетикалз», 115054, г. Москва, Космодамианская наб., д.52, стр. 4

    Тел.: (495) 287-0342,

    Факс: (495)  287-0343

  • ФИРМАГОН
    ФИРМАГОН
    (дегареликс)
    (дегареликс)

    Онкология
  • ФИРМАГОН (дегареликс)

    ИНСТРУКЦИЯ

    по медицинскому применению препарата

    ФИРМАГОН

     

    Регистрационный номер: ЛСР-007449/10

    Торговое название препарата: ФИРМАГОН

    Международное непатентованное название: дегареликс (degarelix)

    Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения.

     

    Состав:

    1 флакон содержит:

    активное вещество: дегареликс в виде ацетата – 88,2* мг (эквивалентно 80 мг дегареликса) или 128,0* мг (эквивалентно 120 мг дегареликса).

    вспомогательные вещества: маннитол.

    *Включает избыток активного вещества для обеспечения извлекаемого количества дегареликса 80 или 120 мг, соответственно (концентрации 20 и 40 мг/мл).

    Состав 1 флакона или 1 одноразового шприца с растворителем

    Флакон: Вода для инъекций 6 мл;

    Одноразовый шприц: вода для инъекций 4,2 мл (для дозировки 80 мг) или 3 мл (для дозировки 120 мг)

     

    Описание

    Лиофилизат: белая или почти белая лиофилизированная масса;

    Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, антагонист гонадотропин-рилизинг гормона.

    Код ATХ: L02BX02

     

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Дегареликс является селективным антагонистом гонадотропин-рилизинг  гормона (ГнРГ), способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Таким образом, понижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.

    Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.

    При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения был равен 0,087 нг/мл.

    Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После подкожного введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы, площадь под кривой «концентрация-время» (AUС0-28) составила 635 (602-668) сут* нг/мл, максимальная концентрация (Сmax) - 66,0 (61,0-71,0)  нг/мл, время достижения максимальной концентрации (tmax) - 40 (37-42) ч. Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный период полувыведения (t1/2) около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней для поддерживающей дозы. Длительный t1/2 после подкожного введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Сmax и биодоступностьуменьшаются с повышением концентрациипрепарата, в то время как t1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях выше рекомендованных.

    Распределение

    Объем распределения составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.

    Метаболизм

    Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном, в виде пептидных фрагментов с калом. Значимые метаболиты не обнаружены.

    Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома P450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 илиCYP3A4/5.

    Выделение

    Примерно 20-30% однократной дозы выделяется с мочой, 70-80% выделяется гепатобилиарной системой.

     

    Показания к применению

    Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.   

     

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу.

    Пациенты женского пола, дети и подростки (в связи  с отсутствием показаний к применению у данной популяции).

     

    С осторожностью: при почечной и печеночной недостаточности, у пациентов с удлиненным интервалом Q-T или при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T, при полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», сахарном диабете.

     

    Способ применения и дозы

    Подкожно. НЕ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО! Эффективность и безопасность внутримышечного введения Фирмагона не изучались.

    Инъекции проводятся подкожно в область живота. Место инъекций необходимо периодически менять. Необходимо избегать мест, которые подвергаются давлению (например, около пояса или ремня и около ребер). Начальная доза составляет 240 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг, которая вводится в виде двух инъекций по 120 мг.

    Поддерживающая доза 80 мг назначается через один месяц после введения начальной дозы. Инъекции проводятся ежемесячно.

     

    Особые группы пациентов

    Пожилые пациенты

    Специфические рекомендации по изменению дозы препарата для данной популяции отсутствует.

    Пациенты с нарушением функции почек или печени

    При легких или умеренных нарушениях функции почек или печени необходимости корректировать дозу препарата нет. Данные по применению дегареликса у пациентов с выраженными нарушениями функции почек или печени отсутствуют.

     

    Рекомендации по приготовлению раствора и выполнению инъекции:

    Рекомендуется использовать только свежеприготовленный раствор!

    Для растворителя во флаконе

    120 мг (начальная доза)

    1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 3,0 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.                                                     

    2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 120 мг. ФЛАКОН ДЕРЖАТЬ ВЕРТИКАЛЬНО! Содержание дегареликса в 1 мл приготовленного раствора составляет 40 мг.

    3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться в нижней части флакона.

    5. Набрать 3,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

    6. Ввести иглу под углом не менее 450 глубоко в кожную складку на животе.

    7. Убедиться, что кровь не попала в шприц с препаратом. При попадании крови в шприц препарат использовать нельзя. В этом случае необходимо прервать процедуру и приготовить новую дозу препарата!

    8. Приготовить вторую дозу, как описано выше. Выбрать новое место и ввести еще 3,0 мл раствора препарата.

    80 мг (поддерживающая доза)

    1. Иглой для растворения (зеленая игла 21G/0,8 х 50 мм) набрать 4,2 мл растворителя. Остатки растворителя уничтожить.

    2. Медленно ввести растворитель во флакон с лиофилизатом 80 мг. ФЛАКОН ДЕРЖАТЬ ВЕРТИКАЛЬНО!

    3. Круговыми движениями перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворенных частиц не допускается! При необходимости, флакон можно аккуратно наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости. Слегка наклонить флакон. НЕ ПЕРЕВОРАЧИВАТЬ! Игла должна находиться в нижней части флакона.

    4. Набрать 4,0 мл раствора. Заменить зеленую иглу на белую для глубокой подкожной инъекции (27G/0,4 х 25 мм). Удалить из шприца пузырьки воздуха.

    5. Выполнить инъекцию, как описано выше.

    Для растворителя в одноразовом шприце

    1. Снятьзащитный колпачок с флакона с лиофилизатом.

    2. Плотно надеть переходник на  флакон – острый конец переходника должен проколоть резиновую пробку флакона.

    3. Снять защитный колпачок со шприца с растворителем.  Присоединить  шприц к флакону с лиофилизатом путем навинчивания на переходник.

    4. Медленно ввести весь объем растворителя во флакон.

    5. Круговыми движениями аккуратно перемешать содержимое флакона до получения прозрачного раствора. Растворение обычно происходит за 15 минут. Наличие нерастворен-ных частиц не допускается. При необходимости флакон можно слегка наклонить. НЕ ВЗБАЛТЫВАТЬ! Допустимо образование небольших пузырьков воздуха на поверхности жидкости.

    5. Перевернуть флакон и набрать 3,0 мл раствора (или 4,0 мл для дозировки 80 мг).

    6. Отсоединить переходник и надеть на шприц иглу для инъекции.

    7. Выполнить инъекцию, как описано выше.

     

    Побочное действие

    Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (> 10%); часто (> 1% до < 10%); нечасто (> 0,1% до < 1%).

    Со стороны органов кроветворения: часто – анемия*; в единичных случаях – фебрильная нейтропения.

    Со стороны системы пищеварения: часто – диарея, тошнота, повышение активности “печеночных” трансаминаз; нечасто – запор, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дискомфорт в брюшной полости, сухость во рту, повышение концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – “приливы”*; нечасто аритмии (включая фибрилляцию предсердий), ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада 1 степени, увеличение интервала Q-T*, повышение артериального давления, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен; в единичных случаях – инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, кашель.

    Со стороны нервной системы и психики: часто – головокружение, головная боль, бессонница; нечасто – гипостезия, раздражительность, снижение интеллектуальной деятельности, депрессия, звон в ушах, снижение либидо*.

    Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; часто – повышение концентрации сывороточного креатинина; нечасто – учащенное мочеиспускание, императивные позывы на мочеиспускание, дизурия, никтурия, недержание мочи, почечная недостаточность.

    Со стороны кожи и кожных придатков: часто – усиленная потливость (включая ночную потливость)*, кожная сыпь; нечасто – уртикарная сыпь, алопеция, кожный зуд, эритема, гиперпигментация кожи, размягчение ногтевых пластин.

    Со стороны костно-мышечной системы: часто – костно-мышечные боли; нечасто – остеопороз/остеопения, мышечная слабость, мышечные судороги, припухлость и тугоподвижность суставов.

    Со стороны репродуктивной системы: часто –  гинекомастия*, атрофия яичек*, эректильная дисфункция*; нечасто – болезненность яичек, болезненность грудных желез, боль в области таза, раздражение гениталий, расстройство семяизвержения.

    Со стороны иммунной системы: нечасто - повышенная чувствительность.

    Местные реакции: очень часто – покраснение и боль в месте инъекции; часто – припухлость, уплотнение в области инъекции.

    Нарушения метаболизма: часто – гиперкалиемия; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина, изменения концентрации кальция в сыворотке крови.

    Прочие: часто – повышение температуры тела, озноб, повышенная утомляемость*, гриппоподобный синдром, повышение массы тела*; нечасто – чувство недомогания, периферические отеки, снижение массы тела, снижение остроты зрения.

     

    *- реакции, связанные с подавлением выработки тестостерона, которые носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

     

    Передозировка

    Данные о симптомах острой передозировки дегареликса отсутствуют. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.

     

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Фирмагон нельзя сочетать с другими лекарственными средствами в одном шприце!

    Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала Q-T, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение Q-T интервала или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибугилид), а также метадона, цисаприда и моксифлоксацина.

    Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и лекарственных средств, в метаболизме которых принимает участие система цитохрома P450 маловероятно, поскольку исследования invitroпоказали, что дегареликс не является субстратом  системы цитохрома P450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 илиCYP3A4/5.

     

    Особые указания

    Терапевтический эффект Фирмагона следует отслеживать по клиническим параметрам и уровню простат-специфического антигена в сыворотке (ПСА). Супрессия тестостерона (Т) происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до кастрационного уровня (Т < 0.5 нг/мл) у 96% пациентов через три дня, у 100% пациентов - через месяц. Длительная, до 1 года, поддерживающая терапия обеспечивает супрессию тестостерона (Т < 0.5 нг/мл) у 97% пациентов. Если у пациента терапевтический эффект выражен недостаточно, следует удостовериться, что концентрация тестостерона в сыворотке крови остается сниженной в достаточной степени. Фирмагон не вызывает колебаний концентрации тестостерона, поэтому нет необходимости принимать антиандрогенные препараты в начале лечения.

    Изменение минеральной плотности костной ткани при применении Фирмагона не изучалось, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение минеральной плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной приемом Фирмагона, возможно снижение плотности костей.

    Влияние Фирмагона на концентрацию инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение толерантности к глюкозе и возможно развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении Фирмагоном рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

    Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

    Данные о влиянии терапии дегареликсом  на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами отсутствуют, однако, некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная утомляемость и головокружение, могут отрицательно  влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации  внимания и быстроты психомоторных реакций.

     

    Форма выпуска

    Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 80 мг, 120 мг.   

    • По 80 мг дегареликса во флакон бесцветного стекла, укупоренный бромбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 6 мл воды для инъекций во флакон бесцветного стекла типа 1, укупоренный хлорбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 1 флакону с лиофилизатом, 1 флакону с растворителем, 1 шприцу, 1 игле для приготовления раствора и 1 игле для инъекций (все компоненты помещаются в пластиковый поддон) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    • По 80 мг дегареликса во флакон бесцветного стекла, укупоренный бромбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 4,2 мл воды для инъекций в одноразовом шприце бесцветного стекла типа 1, с бромбутиловым уплотнителем на поршне, с наконечником из бутадиенстиролового каучука типа II. Шприц может находиться в упаковке в собранном или разобранном виде (поршень отдельно).

    По 1 флакону с лиофилизатом, 1 шприцу с растворителем, 1 переходнику и 1 игле для инъекций (все компоненты помещаются в пластиковый поддон) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    • По 120 мг дегареликса во флакон бесцветного стекла, укупоренный бромбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 6 мл воды для инъекций во флакон бесцветного стекла типа 1, укупоренный хлорбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 2 флакона с лиофилизатом, 2 флакона с растворителем, 2 шприца, 2 иглы для приготовления раствора и 2 иглы для инъекций (все компоненты помещаются в пластиковые поддоны) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    • По 120 мг дегареликса во флакон бесцветного стекла, укупоренный бромбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и пластиковым колпачком типа «флип-офф».

    По 3 мл воды для инъекций в одноразовом шприце бесцветного стекла типа 1, с бромбутиловым уплотнителем на поршне, с наконечником из бутадиен-стиролового каучука типа II. Шприц может находиться в упаковке в собранном или разобранном виде (поршень отдельно).

    По 2 флакона с лиофилизатом, 2 шприца с растворителем, 2 переходника  и 2 иглы для инъекций (все компоненты помещаются в пластиковые поддоны) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

     

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.Готовый раствор хранитьне более 2 часов при температуре не выше  250С.

     

    Срок годности

    Лиофилизат: 3 года

    Растворитель: 3 года

    Не использовать по истечении срока годности.

     

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

     

    Владелец РУ:

    Ферринг Фармасьютикалз А/С, Дания

     

    Производитель

    Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ,

    Эрвин-Рентшлер Штр. 21, Д-88471 Лаупхайм, Германия.

     

    Претензии потребителей направлять по адресу:

    115054, г. Москва, Космодамианская наб, 52 стр. 4,

    тел: (495) 287-0343, факс: (495) 287-0342.

     

FERRING РОССИЯ

ООО "Ферринг Фармасетикалз"
115054, г. Москва,
Космодамианская набережная, д. 52/4,
б/ц "Риверсайд Тауэрз"

Тел.:  +7 495 2870343
Факс: +7 495 2870342
Email: info@ferring.ru